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20秋学期(1609、1703)《药物设计学》在线作业

阅读:11 更新时间:2020-10-18 11:38:50

20秋学期(1609、1703)《药物设计学》在线作业


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1.抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是:
A.黄嘌呤氧化酶
B.单胺氧化酶
C.腺苷脱氨基酶
D.芳香酶
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2.约85%的药物,其logS值为:
A.-1~5之间
B.大于-1
C.-1~-5之间
D.小于-6
E.大于5
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3.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素?
A.类型和性质
B.性质和结构
C.数量和质量
D.稳定性
E.理化性质
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4.通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构?
A.天然组合化学库
B.合成组合化学库
C.定向库
D.初始库
E.虚拟组合化学库
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5.疏水基团一般由##原子组成,有疏水相互的片段很多,如甲基、乙基、苯环等。
A.极性
B.非极性
C.中性
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6.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?
A.NCI
B.剑桥晶体数据库
C.ACD
D.Aldrich
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7.哪种药物是钙拮抗剂?
A.维拉帕米
B.茶碱
C.西地那非
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8.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?
A.模板定位法
B.分子碎片法
C.原子生长法
D.从头计算法
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9.药效学研究的目的不包括:
A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B.确定新药的作用强度
C.阐明新药的作用部位和机制
D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E.判断其商业价值
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10.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
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11.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂?
A.gemcitabine
B.AMT
C.tomudex
D.EDX
E.lometrexate
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12.噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂?
A.噻唑烷受体
B.ER
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
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13.广义来讲,任何带有##的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作为氢键受体。
A.正离子
B.自由基
C.孤对电子
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14.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸?
A.13~15
B.15~17
C.17~19
D.19~21
E.21~23
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15.下列药物中属于前药的是:
A.阿糖腺苷
B.氢化可的松
C.甲硝唑酯
D.氨苄西林
E.维拉帕米
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16.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?
A.gamma-氨基丁酸
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.甲状腺素
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17.核酸的生物合成中,胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?
A.尿嘧啶
B.尿嘧啶核苷
C.尿嘧啶核苷酸
D.尿嘧啶核苷二磷酸
E.尿嘧啶核苷三磷酸
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18.哪种信号分子的受体属于核受体?
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.肾上腺素
E.甾体激素
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19.药物在完成治疗作用后,可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率,转化为无活性和无毒性的药物,这种设计方法称为:
A.前药设计
B.生物电子等排设计
C.软药设计
D.靶向设计
E.孪药设计
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20.构建药效团时,下列哪种结构或基团不能作为药效团元素:
A.羟基
B.芳香环
C.氮原子
D.超氧化自由基
E.羧基
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21.根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法主要分为几类?
A.3类
B.4类
C.4类
D.6类
E.2类
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22.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是:
A.lamivudine
B.zidovudine
C.zalcitabine
D.nevirapine
E.T-20
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23.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?
A.arofylline
B.己酮可可碱
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
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24.下列的哪种说法与前药的概念不相符?
A.在体内经简单代谢而失活的药物
B.经酯化后得到的药物
C.经酰胺化后得到的药物
D.经结构改造降低了毒性的药物
E.药效潜伏化的药物
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25.Ca2+信使的靶分子或受体是:
A.G蛋白耦联受体
B.离子通道受体
C.钙结合蛋白
D.核受体
E.DNA
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1.前药的特征有:
A.在体内可释放出原药
B.前药本身没有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.是药物的非活性形式
E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
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2.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度?
A.快速可逆结合
B.缓慢结合
C.不可逆结合
D.紧密结合
E.缓慢-紧密结合
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3.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
A.亚甲基醚
B.亚甲基胺
C.亚甲基亚砜
D.酰胺反转
E.硫代酰胺
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4.下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物?
A.恩替卡韦
B.更昔洛韦
C.西多福韦
D.去羟肌苷
E.阿昔洛韦
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5.G-蛋白偶联受体的主要配体有:
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.趋化因子
D.维生素
E.胰岛素
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6.下列关于分子模型技术说法不正确的是:
A.也被称为分子模拟技术
B.是在计算机分子图形学基础上诞生的
C.主要用于显示分子三维结构
D.一般不能研究分子的动力学行为
E.可预测化合物的三维结构
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7.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.酰胺反转
E.硫代酰胺
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8.天然产物化合物库包括:
A.糖类
B.甾体类
C.萜类
D.维生素类
E.前列腺素类
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9.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是:
A.多柔比星
B.喜树碱
C.秋水仙碱
D.依托泊苷
E.长春碱
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10.软药的设计方法有:
A.以无活性代谢物为先导物
B.活化软药的设计
C.使刚性分子变为柔性分子
D.通过改变构象设计软药
E.软类似物的设计
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11.ACE抑制剂可使血管舒张,血压降低,其作用机制是:
A.作用于离子通道
B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D.作用于自主神经系统
E.减少缓激肽降解
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12.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D.氢键
E.离子键
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13.有关甲氨蝶呤的描述,正确的是:
A.叶酸的抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.结构中含有谷氨酸部分
D.属于抗代谢药物
E.影响辅酶Q的生成
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14.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应,在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括:
A.亲核基团
B.亲电基团
C.识别基团
D.有机辅助因子
E.金属辅助因子
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15.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:
A.雷洛昔芬
B.大豆黄素
C.己烯雌酚
D.依普黄酮
E.他莫昔芬
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16.固相有机反应包括:
A.酰化反应
B.成环反应
C.多组分缩合
D.分解反应
E.中和反应
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17.被动转运(passive transport)又称:
A.下山转运
B.顺梯度转运
C.上山转运
D.逆梯度转运
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18.下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是:
A.己酮可可碱
B.尼莫地平
C.扎普司特
D.西地那非
E.维拉帕米
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19.中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?
A.化学结构
B.分离方法
C.理化性质
D.生物和药理活性
E.文献来源
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20.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?
A.还加成反应
B.氧化反应
C.中和反应
D.缩合反应
E.亲和加成反应
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21.通常前药设计用于:
A.增加水溶性,改善药物吸收或给药途径
B.提高稳定性,延长作用时间
C.掩蔽药物的不适气味
D.提高药物在作用部位的特异性
E.改变药物的作用靶点
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22.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容:
A.单次给药毒性试验
B.多次给药毒性试验
C.生殖毒性试验
D.遗传毒性试验
E.局部用药毒性试验
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23.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一,下列可用于成盐修饰的药物是:
A.具羟基的药物
B.具氨基的药物
C.具羧基的药物
D.具烯醇基的药物
E.具酰亚胺基的药物
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24.按前药原理常用的结构修饰方法有:
A.酰胺化
B.成盐
C.环合
D.酯化
E.电子等排
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25.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:
A.分子中存在过渡金属元素
B.相对分子量小于100或大于1000
C.碳原子总数小于3
D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
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