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21秋学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103)《药物设计学》在线作业

阅读:56 更新时间:2021-11-30 03:25:31

21秋学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103)《药物设计学》在线作业


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1.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?
A.5'-端磷酸
B.3'-端磷酸
C.5'-端羟基
D.一个未配对核苷酸
E.单链核酸
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2.通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构?
A.天然组合化学库
B.合成组合化学库
C.定向库
D.初始库
E.虚拟组合化学库
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3.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括:
A.烷基化
B.形成希夫碱
C.金属络合
D.氢键缔合
E.酰化反应
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4.哪种药物是钙拮抗剂?
A.维拉帕米
B.茶碱
C.西地那非
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5.下列药物属于前药的是:
A.lovastatin
B.lisinopril
C.losartan
D.enalapril
E.epinephrine
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6.分子文库计划得到哪个组织(或部门)的支持?
A.美国FDA
B.WHO
C.中国SFDA
D.美国NIH
E.欧洲专利局
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7.酸类原药修饰成前药时可制成:
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
E.磷酸酯
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8.非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合,遵循米氏方程的是:
A.快速可逆结合
B.缓慢结合
C.不可逆结合
D.紧密结合
E.缓慢-紧密结合
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9.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
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10.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有:
A.降钙素
B.胰高血糖素
C.胰岛素
D.血管紧张素
E.促肾上腺皮质激素
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11.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是:
A.Hansch方程
B.米氏方程
C.CoMFA方程
D.Free-Wilson方程
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12.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划,我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务?
A.2%
B.10%
C.1%
D.5%
E.20%
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13.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是:
A.DNA拓扑异构酶
B.微管蛋白
C.胸腺嘧啶合成酶
D.乙酰胆碱酯酶
E.内皮细胞生长因子
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14.氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有:
A.侧链氨基酯化
B.芳环引入疏水性基团
C.2-位羧基酯化
D.芳环引入亲脂性基团
E.上述方法均可
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15.亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应?
A.乙烯
B.乙醇
C.乙醛
D.乙炔
E.烯酮
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16.快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为:
A.反竞争抑制剂
B.竞争性抑制剂
C.非竞争性抑制剂
D.多靶点抑制剂
E.多底物类似物抑制剂
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17.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为:
A.类肽
B.拟肽
C.肽模拟物
D.假肽
E.非肽
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18.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?
A.arofylline
B.cGMP
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
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19.哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?
A.趋化因子
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.胰岛素
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20.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?
A.arofylline
B.己酮可可碱
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
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21.分子膜的基本结构理论是
A.液晶体的脂质双层
B.分子镶嵌学说
C.流动镶嵌学说
D.微管镶嵌学说
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22.应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时,主要计算哪几种非共价相互作用力?
A.静电场和氢键场
B.立体场和静电场
C.疏水场和立体场
D.静电场和疏水场
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23.哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体?
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.维生素
E.甾体激素
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24.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?
A.NCI
B.剑桥晶体数据库
C.ACD
D.Aldrich
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25.下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?
A.拉米夫定
B.吉西他滨
C.阿昔洛韦
D.去羟肌苷
E.阿巴卡韦
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1.下列受体哪些属于细胞核受体?
A.维甲酸受体
B.过氧化物酶体增殖因子活化受体
C.血管紧张素受体
D.趋化因子受体
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2.化学基因组学主要的技术平台有:
A.核磁共振
B.质谱
C.红外光谱
D.差热分析
E.毛细管电泳
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3.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?
A.立体效应
B.共轭效应
C.电性效应
D.疏水效应
E.诱导效应
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4.下列哪些基团是-COOH的可交换基团?
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
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5.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物?
A.Deg
B.Tic
C.Aib
D.Aze
E.Dpg
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6.下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?
A.齐多夫定
B.司他夫定
C.拉米夫定
D.阿巴卡韦
E.去羟肌苷
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7.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是:
A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B.可研究靶点与配体结合能
C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D.芳香环一般不能作为药效团元素
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8.变构调节的特点是
A.变构体与酶分子上的非催化部位结合
B.使酶蛋白构象发生变化,从而改变酶结构
C.酶分子多有调节亚基和催化亚基
D.变构调节都产生正调节,即加快反应速度
E.变构调节都产生负效应,即降低反应速度
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9.下列哪些是化学信号分子?
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
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10.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
A.亚甲基醚
B.亚甲基胺
C.亚甲基亚砜
D.酰胺反转
E.硫代酰胺
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11.药物与受体结合一般通过哪些作用力?
A.氢键
B.疏水键
C.共轭作用
D.电荷转移复合物
E.静电引力
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12.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应,在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括:
A.亲核基团
B.亲电基团
C.识别基团
D.有机辅助因子
E.金属辅助因子
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13.软类似物设计的基本原则是:
A.整个分子的结构与先导物差别大
B.软类似物结构中具很多代谢部位
C.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性
D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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14.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是:
A.多柔比星
B.喜树碱
C.秋水仙碱
D.依托泊苷
E.长春碱
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15.中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?
A.化学结构
B.分离方法
C.理化性质
D.生物和药理活性
E.文献来源
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16.化合物库按化合物类型的不同可分为:
A.有机小分子化合物库
B.核酸库
C.多肽库
D.糖
E.盐
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17.下列关于分子模型技术说法不正确的是:
A.也被称为分子模拟技术
B.是在计算机分子图形学基础上诞生的
C.主要用于显示分子三维结构
D.一般不能研究分子的动力学行为
E.可预测化合物的三维结构
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18.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有:
A.逆转录酶
B.异构酶
C.连接酶
D.整合酶
E.蛋白酶
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19.ACE抑制剂可使血管舒张,血压降低,其作用机制是:
A.作用于离子通道
B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D.作用于自主神经系统
E.减少缓激肽降解
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20.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:
A.提高代谢稳定性
B.提高口服生物利用度
C.增加与受体作用的亲和力和选择性
D.减少毒副作用
E.增加水溶性
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21.下列属于钙拮抗剂的药物有:
A.硫氮卓酮
B.尼莫地平
C.伐地那非
D.普尼拉明
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22.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?
A.还加成反应
B.氧化反应
C.中和反应
D.缩合反应
E.亲和加成反应
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23.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构,构效关系为:
A.五元糖环没有3'-位羟基
B.2'-位羟基是必需的
C.构型与天然核苷相同
D.5'-位羟基是必需的
E.在糖环单元有不同的杂原子被引入
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24.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是:
A.数据
B.知识
C.活性
D.设计
E.构效关系
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25.下列药物中,哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?
A.clofarabine
B.tegafur
C.gemcitabine
D.capecitabine
E.cisplatin
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