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22秋学期(高起本1709-1803、全层次1809-2103)《药物设计学》在线作业-00003

阅读:10 更新时间:2022-11-10 02:03:15

22秋学期(高起本1709-1803、全层次1809-2103)《药物设计学》在线作业-00003


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1.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物,具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点,但不包括下列特点的哪一项?
A.与酶的变构区域作用,细胞毒性很小,RT的非竞争性抑制剂
B.结构上各不相同
C.不易产生耐药性
D.对HIV-1显示较高的特异性
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2.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?
A.DOCK
B.MM2
C.CVFF
D.MOPAC
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3.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸?
A.13~15
B.15~17
C.17~19
D.19~21
E.21~23
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4.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是:
A.ribavirin
B.zidovudine
C.cytarabine
D.nevirapine
E.lamivudine
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5.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?
A.arofylline
B.己酮可可碱
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
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6.约85%的药物,其logS值为:
A.-1~5之间
B.大于-1
C.-1~-5之间
D.小于-6
E.大于5
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7.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.乙内酰胺
E.硫代酰胺
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8.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于:
A.选择性地抑制COX-2
B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C.选择性地抑制COX-1
D.有效地抗炎镇痛
E.阻断前列腺素的合成
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9.生物大分子的结构特征之一是:
A.多种单体的共聚物
B.分子间的共价结合
C.分子间的理自己结合
D.多种单体的离子键结合
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10.根据碱基配对的规律(互补原则),与腺嘌呤(A)配对的是:
A.鸟嘌呤
B.胞嘧啶
C.胸腺嘧啶
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11.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划,我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务?
A.2%
B.10%
C.1%
D.5%
E.20%
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12.亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应?
A.乙烯
B.乙醇
C.乙醛
D.乙炔
E.烯酮
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13.下列抗病毒药物中,哪种属于碳环核苷类似物?
A.阿巴卡韦
B.拉米夫定
C.西多福韦
D.去羟肌苷
E.阿昔洛韦
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14.药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于:
A.可逆结合
B.不可逆结合
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15.哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?
A.趋化因子
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.胰岛素
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16.非甾类抗炎药的作用机制是:
A.二氢叶酸还原酶抑制剂
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.前列腺素环氧化酶抑制剂
D.HMG-CoA还原酶抑制剂
E.ACE抑制剂
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17.氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有:
A.侧链氨基酯化
B.芳环引入疏水性基团
C.2-位羧基酯化
D.芳环引入亲脂性基团
E.上述方法均可
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18.通常前药设计不用于:
A.提高稳定性,延长作用时间
B.促进药物吸收
C.改变药物的作用靶点
D.提高药物在作用部位的特异性
E.增加水溶性,改善药物吸收或给药途径
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19.PPAR(gamma)的天然配基为:
A.前列腺素
B.全反式维甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
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20.为了增加药物与酶之间的疏水结合,可引入的基团是:
A.甲氧基
B.羟基
C.羧基
D.烷基
E.磺酸基
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21.核酸的生物合成中,胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?
A.尿嘧啶
B.尿嘧啶核苷
C.尿嘧啶核苷酸
D.尿嘧啶核苷二磷酸
E.尿嘧啶核苷三磷酸
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22.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有:
A.降钙素
B.胰高血糖素
C.胰岛素
D.血管紧张素
E.促肾上腺皮质激素
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23.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?
A.该方法能产生一些新的结构片段
B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D.设计的化合物一般需要自己合成
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24.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是:
A.离子键
B.氢键
C.酰胺键
D.二硫键
E.共价键
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25.下列物质中,哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成?
A.二氧化氮
B.谷氨酸
C.天冬氨酸
D.甘氨酸
E.丙氨酸
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1.有关甲氨蝶呤的描述,正确的是:
A.叶酸的抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.结构中含有谷氨酸部分
D.属于抗代谢药物
E.影响辅酶Q的生成
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2.下列受体哪些属于细胞核受体?
A.维甲酸受体
B.过氧化物酶体增殖因子活化受体
C.血管紧张素受体
D.趋化因子受体
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3.新药临床前安全性评价的目的:
A.确定新药毒性的强弱
B.确定新药安全剂量的范围
C.寻找毒性的靶器官,损伤的性质、程度及可逆性
D.为药物毒性防治提供依据
E.为开发新药提供线索
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4.NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构,构效关系为:
A.五元糖环没有3'-位羟基
B.2'-位羟基是必需的
C.构型与天然核苷相同
D.5'-位羟基是必需的
E.在糖环单元有不同的杂原子被引入
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5.通常前药设计用于:
A.增加水溶性,改善药物吸收或给药途径
B.提高稳定性,延长作用时间
C.掩蔽药物的不适气味
D.提高药物在作用部位的特异性
E.改变药物的作用靶点
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6.分子对接方法根据对接时配体分子的形式,可分为下列哪几种方法?
A.刚性对接
B.片段对接法
C.柔性对接
D.整体分子对接法
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7.下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是:
A.己酮可可碱
B.尼莫地平
C.扎普司特
D.西地那非
E.维拉帕米
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8.电子等排原理的含义包括:
A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.电子等排置换后可降低药物的毒性
E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
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9.下列哪些基团是-COOH的可交换基团?
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
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10.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是:
A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B.可研究靶点与配体结合能
C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D.芳香环一般不能作为药效团元素
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11.临床上钙拮抗剂主要用于治疗:
A.高血压
B.心绞痛
C.心律失常
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12.通过对反义核酸进行化学修饰,可以提高它哪方面的性质?
A.酶稳定性
B.化学稳定性
C.降低合成成本
D.透膜能力
E.靶向性
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13.下列药物中,哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?
A.clofarabine
B.tegafur
C.gemcitabine
D.capecitabine
E.cisplatin
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14.软类似物设计的基本原则是:
A.整个分子的结构与先导物差别大
B.软类似物结构中具很多代谢部位
C.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性
D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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15.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:
A.雷洛昔芬
B.大豆黄素
C.己烯雌酚
D.依普黄酮
E.他莫昔芬
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16.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一,下列可用于成盐修饰的药物是:
A.具羟基的药物
B.具氨基的药物
C.具羧基的药物
D.具烯醇基的药物
E.具酰亚胺基的药物
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17.按前药原理常用的结构修饰方法有:
A.酰胺化
B.成盐
C.环合
D.酯化
E.电子等排
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18.羧酸类原药修饰成前药时可制成:
A.酰胺
B.缩酮
C.亚胺
D.酯
E.醚
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19.固相有机反应包括:
A.酰化反应
B.成环反应
C.多组分缩合
D.分解反应
E.中和反应
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20.非经典电子等排体包括:
A.环与非环结构
B.可交换的基团
C.基团反转
D.一价原子和基团
E.环系等价体
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21.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应,在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括:
A.亲核基团
B.亲电基团
C.识别基团
D.有机辅助因子
E.金属辅助因子
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22.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?
A.序列中G/C含量在30%~52%
B.有义链3'-端为A或U
C.有义链19位为A
D.避免出现回文序列
E.有义链3位为A,10位为U
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23.用混分法合成化合物库后,筛选方法有:
A.逆推解析法
B.高通量筛选
C.质谱技术
D.荧光染色法
E.HPLC
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24.下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?
A.齐多夫定
B.司他夫定
C.拉米夫定
D.阿巴卡韦
E.去羟肌苷
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25.G-蛋白偶联受体的主要配体有:
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.趋化因子
D.维生素
E.胰岛素
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