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《药物设计学》21春平时作业2

阅读:19 更新时间:2021-10-11 06:55:08

《药物设计学》21春平时作业2


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1.药物作用的靶点可以是:
A.酶、受体、核酸和离子通道
B.细胞膜和线粒体
C.溶酶体和核酸
D.染色体和染色质
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2.导致药物研发失败最主要的原因是:
A.药物缺乏药效
B.药物对人体副作用大
C.药物的药代动力学性质不佳
D.药物对动物的毒性大
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3.构建药效团时,下列哪些结构或基团不能作为药效特征元素:
A.羟基
B.芳香环
C.氮原子
D.超氧化自由基
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4.1
A.A
B.B
C.C
D.D
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5.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A.—O—
B.一COOH
C.一OH
D.一NH2
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6.下面哪个软件不能进行分子对接计算:
A.DOCK
B.AUTODOCK
C.CATALYST
D.FlexX
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7.关于CoMFA和CoMSIA方法下面说法错误的是:
A.CoMFA和CoMSIA方法都是通过研究化合物与相互作用对象之间的各种非共价相互作用的分布来探求化合物分子的性质
B.CoMFA和CoMSIA方法在计算探针原子或基团之间的相互作用时,都需要定义能量的截断值
C.在构建CoMFA和CoMSIA模型前都需要分子叠合
D.CoMFA和CoMSIA模型都可以用三维等值线图形显示
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8.CoMFA模型的预测能力一般通过统计指标预测误差的平方和(press)和交叉验证相关系数(q2)来评价, 一般q2大于下面哪个值就认为模型可用于预测化合物的活性?
A.0.5
B.0.6
C.0.8
D.0.9
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9.关于受体激动剂和拮抗剂,下面说法错误的是:
A.激动剂可以和受体发生相互作用,调控其内在的生物学响应
B.拮抗剂可以和受体发生相互作用,调控其内在的生物学响应
C.拮抗剂可以和受体发生相互作用,进而阻止激动剂的作用
D.根据受体活化的经典模型,拮抗体可以把受体稳定在非活性构象
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10.关于基于配体的药效团模型,下面说法正确的是:
A.只能应用有活性的配体构建药效团模型
B.为得到一个合理的药效团模型,小分子集需要尽可能多的结构多样性,作用机理可以不同
C.可以利用一系列不同活性的配体构建具有预测能力的药效团模型
D.为构建合理的药效团模型,应尽可能选择结构相似的配体
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1.可以与受体形成氢键的基团有:
A.卤素
B.氨基
C.硫醚
D.酰胺
E.酰基
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2.药物毒副作用产生的原因有:
A.药物与其作用靶标的亲和力过强
B.药物与非靶部位的各种受体发生相互作用
C.药物的代谢产物有活性或毒性
D.药物靶标被过度抑制
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3.药物的水溶解性会影响药物的哪些特征:
A.药物的吸收
B.体外的筛选
C.剂型
D.体内的活性筛选
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4.奥美拉唑是新一代的抗溃疡药,它也是一个前药,关于该药物下列说法正确的是:
A.位点特异性分布前药
B.位点特异性释放前药
C.设计目的是提高与靶标的亲合能力
D.设计目的是提高药物的靶向性
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5.在二维定量构效关系研究中,对化合物生物活性的要求包括:
A.正确
B.数量尽可能多
C.必须由同一个人测定
D.要有代表性
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6.有时前药设计会考虑增加药物的水溶性,关于增加药物水溶性的前药下面说法正确的是:
A.可促进脂溶性过强的药物的吸收
B.可通过与带有强极性基团的酸成酯的方式达到增加药物水溶性的目的
C.通过增加药物的水溶性,可改变药物的剂型
D.增加药物的水溶性制成的前药必须具有较高的溶液稳定性
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7.关于受体活化的两状态模型下面说法正确的是:
A.受体有两种构象,一种活性构象,一种非活性构象,两种构象是动态平衡的
B.激动剂与活性构象结合,将受体稳定在活性构象,使得平衡朝活性构象移动
C.拮抗剂与非活性构象结合,将受体稳定在非活性构象,使得平衡朝非活性构象方向移动
D.激动剂与受体结合后将受体由非活性构象转变成活性构象
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8.1
A.A
B.B
C.C
D.D
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9.关于药物在体内的过程下面说法正确的是:
A.药物在吸收、分布、排泄过程中不发生化学结构的改变
B.药物在代谢过程中不发生结构的变化
C.药物在体内的生物转运过程主要通过生物膜进行
D.药物在体内的代谢过程又称生物转化
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10.下面哪些基团与芳环具有相似的空间构象和电荷分布
A.环己烷 ,可用作芳环的非经典的生物电子等排体?
B.甲烯氨氧基甲基
C.甲氧亚胺甲基
D.内酯
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1.当药物作用靶点结构未知时,可以用全新药物设计方法来设计新的药物分子()
A.错误
B.正确
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2.基于无活性代谢物的软药设计可以以药物的任何无活性代谢产物作为先导化合物。()
A.错误
B.正确
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3.如果一个化合物不满足Lipinsiki五规则的各项内容,可以认为该化合物不具有类药性。
A.错误
B.正确
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4.四唑是羧基的常用的经典生物电子等排体。()
A.错误
B.正确
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5.软药设计是对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢,避免其产生毒性代谢产物。()
A.错误
B.正确
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