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22秋学期(高起本1709-1803、全层次1809-2103)《药物设计学》在线作业-00001

阅读:12 更新时间:2022-11-08 02:02:51

22秋学期(高起本1709-1803、全层次1809-2103)《药物设计学》在线作业-00001


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1.下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:
A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B.过渡态类似物
C.类肽类似物
D.非共价结合的酶抑制剂
E.共价结合的酶抑制剂
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2.构建药效团时,下列哪种结构或基团不能作为药效团元素:
A.羟基
B.芳香环
C.氮原子
D.超氧化自由基
E.羧基
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3.药物结构修饰的目的不包括:
A.减低药物的毒副作用
B.延长药物的作用时间
C.提高药物的稳定性
D.发现新结构类型的药物
E.开发新药
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4.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?
A.arofylline
B.cGMP
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
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5.##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
A.口服给药
B.静脉注射
C.肌肉注射
D.皮下注射
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6.应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时,模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于:
A.50%
B.30%
C.20%
D.40%
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7.不属于经典生物电子等排体类型的是:
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.基团反转
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8.下列的哪种说法与前药的概念不相符?
A.在体内经简单代谢而失活的药物
B.经酯化后得到的药物
C.经酰胺化后得到的药物
D.经结构改造降低了毒性的药物
E.药效潜伏化的药物
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9.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH2
E.上述所有功能基
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10.从药物化学角度,新药设计不包括:
A.先导化合物的发现和设计
B.先导化合物的结构优化
C.先导化合物的结构修饰
D.计算机辅助分子设计
E.极性与剂量的设计
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11.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是:
A.ribavirin
B.zidovudine
C.cytarabine
D.nevirapine
E.lamivudine
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12.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现?
A.蛋白质组学技术
B.化学信息学
C.生物芯片
D.化学遗传学
E.生物信息学
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13.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括:
A.烷基化
B.形成希夫碱
C.金属络合
D.氢键缔合
E.酰化反应
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14.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同,三维结构主要部分为alpha-螺旋,与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是:
A.Zn(2+)结合区域
B.Cl(-)结合区域
C.质子化的精氨酸
D.alpha-螺旋
E.疏水空腔
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15.20世纪中叶至今属于:
A.天然药物原始发现时期
B.天然活性物质发现时期
C.化学合成药物发现时期
D.药物设计时期
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16.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.乙内酰胺
E.硫代酰胺
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17.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?
A.该方法能产生一些新的结构片段
B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D.设计的化合物一般需要自己合成
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18.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?
A.DOCK
B.MM2
C.CVFF
D.MOPAC
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19.两个相同或不同的药物经##连接,拼合成新的分子,成为孪药(twin drugs)。
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
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20.在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?
A.氨基酸构型的转变
B.氨基酸排列顺序的转变
C.酸碱性的转变
D.分子量的增大或减小
E.肽链长度的改变
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21.生物大分子的结构特征之一是:
A.多种单体的共聚物
B.分子间的共价结合
C.分子间的理自己结合
D.多种单体的离子键结合
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22.下列结构中的电子等排体取代是属于:
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.环系等价体
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23.约85%的药物,其logS值为:
A.-1~5之间
B.大于-1
C.-1~-5之间
D.小于-6
E.大于5
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24.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?
A.ACE
B.胆碱酯酶
C.单胺氧化酶
D.磷酸二酯酶
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25.酸类原药修饰成前药时可制成:
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
E.磷酸酯
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1.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是:
A.偶联物自身无药理作用
B.偶联物自身应无毒性及抗原性
C.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感,能在靶组织裂解,释放出活性药物分子
D.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障,被靶细胞上的膜受体识别,结合、内吞并进入溶酶体
E.药物与载体之间的化学键一般为非共价键
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2.下列哪些基团是-COOH的可交换基团?
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
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3.天然产物化合物库包括:
A.糖类
B.甾体类
C.萜类
D.维生素类
E.前列腺素类
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4.下列哪些说法是正确的?
A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物
B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换
C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E.在生物电子等排的运用中,四价基团的取代并不常见,但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性。
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5.用混分法合成化合物库后,筛选方法有:
A.逆推解析法
B.高通量筛选
C.质谱技术
D.荧光染色法
E.HPLC
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6.下列哪些是化学信号分子?
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
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7.下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?
A.齐多夫定
B.司他夫定
C.拉米夫定
D.阿巴卡韦
E.去羟肌苷
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8.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征?
A.对靶酶的抑制作用活性高
B.对靶酶的特异性强
C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D.有良好的药代动力学性质
E.代谢产物毒性低
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9.ACE抑制剂可使血管舒张,血压降低,其作用机制是:
A.作用于离子通道
B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D.作用于自主神经系统
E.减少缓激肽降解
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10.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?
A.还加成反应
B.氧化反应
C.中和反应
D.缩合反应
E.亲和加成反应
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11.下列属于钙拮抗剂的药物有:
A.硫氮卓酮
B.尼莫地平
C.伐地那非
D.普尼拉明
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12.固相上进行的组合合成反应需要的条件有:
A.载体
B.连接载体
C.反应底物的连接基团
D.相应的从载体上解离产物的方法
E.树脂
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13.影响药物生物活性的立体因素包括
A.立体异构
B.旋光异构
C.顺反异构
D.构象异构
E.互变异构
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14.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物?
A.Deg
B.Tic
C.Aib
D.Aze
E.Dpg
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15.软类似物设计的基本原则是:
A.整个分子的结构与先导物差别大
B.软类似物结构中具很多代谢部位
C.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性
D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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16.新药临床前安全性评价的目的:
A.确定新药毒性的强弱
B.确定新药安全剂量的范围
C.寻找毒性的靶器官,损伤的性质、程度及可逆性
D.为药物毒性防治提供依据
E.为开发新药提供线索
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17.具有环状结构的生物活性肽有:
A.脑啡肽
B.催产素
C.加压素
D.心房肽
E.内皮素
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18.化合物库按化合物类型的不同可分为:
A.有机小分子化合物库
B.核酸库
C.多肽库
D.糖
E.盐
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19.中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?
A.化学结构
B.分离方法
C.理化性质
D.生物和药理活性
E.文献来源
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20.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是:
A.数据
B.知识
C.活性
D.设计
E.构效关系
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21.肽的二级结构的分子模拟包括:
A.alpha-螺旋模拟物
B.beta-折叠模拟物
C.beta-螺旋模拟物
D.alpha-转角模拟物
E.gamma-转角模拟物
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22.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一,下列可用于成盐修饰的药物是:
A.具羟基的药物
B.具氨基的药物
C.具羧基的药物
D.具烯醇基的药物
E.具酰亚胺基的药物
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23.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?
A.MTX
B.AMT
C.AZT
D.EDX
E.DDI
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24.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是:
A.多柔比星
B.喜树碱
C.秋水仙碱
D.依托泊苷
E.长春碱
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25.筛选一个化学库的主要目的有:
A.靶标鉴别
B.先导物优化
C.靶标确证
D.先导物发现
E.发现新药
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